Бюджетное общеобразовательное учреждение «Вышне-Должанская основная общеобразовательная школа»
 
Фотографии

Фармакология гормоны щитовидной железы


Препараты гормонов щитовидной железы - Дисциплина фармакология. Лекции.

Препараты гормонов щитовидной железы: L-тироксин, трийодтиронина гидрохлорид (лиотиронин), тиреоидин. Основные показания: кретинизм, микседема, заместительная терапия. При гипотиреоидизме, связанном с недостаточным поступлением йода в пищу, в рацион добавляют йодированную соль. Заместительная терапия осуществляется тироксином или (в экстренных случаях) более активным трийотиронином. Оба гормональных препарата действуют медленно, но длительно (до 3-4 недель), подбор доз осуществляется постепенно, с увеличением их один раз в 10-14 дней. При передозировке развивается синдром гипертиреоза (гиперемия, тремор, тахикардия, потливость, диспепсия, похудание, раздражительность, расстройство сна).

При гиперфункции щитовидной железы (гипертиреоидизм, базедова болезнь) применяют следующие препараты:

1) ингибиторы синтеза Т3-Т4 (трийодтиронина и тетрайодтиронина) - производные сульфомочевины: мерказолил карбимазол, метилтиоурацил, пропилтиоурацил. Продолжительность действия составляет около 8 ч, начало эффекта отсрочено и зависит от имеющегося в железе запаса готовых Т3-Т4. Наиболее частые побочные эффекты - сыпи, артралгии, нередко встречаются зобогенный эффект (усиление инкреции ТТГ (тиреотропного гормона при снижении Т3-Т4 в крови), лейкопения, агранулоцитоз, тератогенное и гепатотоксическое действие;

2) ингибиторы захвата йода железой: калия перхлорат и калия тиоционат менее эффективны и более токсичны и часто используются при противопоказаниях по отношению к производным сульфонилмочевины;

3) ингибиторы инкреции ТТГ. Органические соединения йода (дийодтирозин) применяются в сочетании с другими антитиреоидными препаратами для предупреждения зобогенного эффекта, уменьшения васкуляризации железы перед оперативным вмешательством;

4) ингибиторы инкреции Т3-Т4 (ингибиторы протеаз): неорганические соединения йода и препараты лития (калия йодид, натрия йодид, раствор Люголя, лития карбонат, лития ацетат, лития хлорид) в состоянии при необходимости быстро снизить уровень гормонов Т3-Т4 в крови (тиреотоксический криз, предоперационная подготовка и т. п.). Длительное применение препаратов лития ограничивает их токсичность, необходимость контроля за анализами крови. Так называемый йодный замок действует не более 2-3 недель;

5) радиоактивный йод (йодотоп-131, ориодид, йод-132) применяют для лечения рака щитовидной железы с метастазами, гипертиреоза у больных старше 40-45 лет при противопоказаниях или неэффективности других антитиреоидных средств. Главный недостаток - трудность дозирования и часто возникающий гипотиреоз.

3. Кальцитонин (тирокальцитонин)

Внимание!

Если вам нужна помощь в написании работы, то рекомендуем обратиться к профессионалам. Более 70 000 авторов готовы помочь вам прямо сейчас. Бесплатные корректировки и доработки. Узнайте стоимость своей работы.

Кальцитонин продуцируется в щитовидной железе. Его действие сводится к угнетению процессов декальцификации костей и, как следствие, снижению содержания кальция в крови. В настоящее время получен синтетический кальцитонин человека - цибакальцин, а также другие препараты - миакальцекс, кальцтирин. Применяются они при остеопорозе и нефрокальцинозе.

4. Препараты гормонов паращитовидных желез

В паращитовидных железах секретируется паратгормон. Его продукция определяется уровнем ионов кальция в крови. Его действия - влияние на обмен кальция и фосфора, он вызывает декальцификацию костей и освобождение ионов кальция в кровь, способствует всасыванию ионов кальция из желудочно-кишечного тракта (происходит повышение образования из холекальциферола (витамина D3) его активного метаболита кальцитриола, снижает содержание фосфатов в крови, что связано с их обратным всасыванием в канальцах почек.

Препараты: параттиреоидин, терипаратид, ПТГ 1-34. Применяется при хроническом гипопаратиреозе и спазмофилии.

Поможем написать любую работу на аналогичную тему

Получить выполненную работу или консультацию специалиста по вашему учебному проекту

Узнать стоимость

Фармакология гормонов щитовидной железы | Ваше полное руководство!

Фармакология гормонов щитовидной железы

Гормоны щитовидной железы используются для лечения первичного гипотиреоза и вторичного гипотиреоза по отношению к гипопитуитаризму. Здесь мы рассмотрим два гормона - левотироксин и лиотиронин - в лечении этих двух болезненных состояний.

Щитовидная железа отвечает за различные метаболические и когнитивные процессы. В состоянии гипотиреоза, также известного как «недостаточная активность щитовидной железы», пациенты могут испытывать следующие симптомы:

  • Вялость
  • Усталость
  • Увеличение веса
  • Запор
  • Депрессия
  • Плохая память / концентрация
  • Неспособность переносить низкие температуры

Диагностические тесты, такие как измерение тиреотропного гормона (ТТГ) и тироксина, могут установить, есть ли у пациента заболевание.

Здесь мы сосредоточимся на синтетических формах гормонов щитовидной железы для лечения гипотиреоза.

Механизм действия

Щитовидная железа вырабатывает тироксин T 4 , который превращается в более активную форму T 3 или трийодтиронин. Лечение гипотиреоза - это восполнение запасов гормонов щитовидной железы, как правило, в долгосрочной перспективе.

Следует учитывать два основных гормона щитовидной железы:

  • Левотироксин - синтетический T 4
  • Лиотиронин - синтетический T 3

Лиотиронин имеет более быстрое начало действия (несколько часов) и компенсирует действие (1-2 дня), чем левотироксин.Другими словами, у лиотиронина более короткий период полураспада. По этой причине лиотиронин часто назначают в экстренных случаях гипотиреоза.

Побочные эффекты

Побочные эффекты, связанные с гормонами щитовидной железы, включают:

  • Диарея
  • Рвота
  • Похудание
  • Сердцебиение
  • Трудно переносить жару
  • Тахикардия
  • Тремор
  • Беспокойство
  • Потение
  • Беспокойство
  • Трудности со сном

Побочные эффекты в основном связаны с чрезмерными или высокими дозами и напоминают симптомы гипертиреоза.

Клинические исследования

Когда мы говорим о клинической фармакологии гормонов щитовидной железы, мы должны учитывать следующие факторы:

  • Следует избегать гормонов щитовидной железы у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями , поскольку они могут вызвать серьезные события, такие как сердечный приступ.
  • Что, если основной причиной является гипопитуитаризм , пациентам обычно назначают кортикостероиды перед гормональной терапией щитовидной железы из-за риска аддисонского криза.
  • То, что всасывание левотироксина в желудочно-кишечном тракте снижается антацидами, солями кальция и железа. Обычно рекомендуется 4-часовой перерыв.
  • Индукторы CYP , такие как карбамазепин и фенитоин, могут потребовать увеличения дозы. Другие препараты, такие как трициклические и тетрациклические антидепрессанты , могут увеличивать риск токсичности левотироксина.
  • Пациенты должны быть осведомлены о токсических симптомах - шаткости, диарее и т. Д.(подробнее см. выше) - и обратитесь к врачу, если эти симптомы проявятся.

Целью гормонального лечения является восстановление эутиреоидного состояния (нормального уровня гормонов щитовидной железы) таким образом, чтобы он работал в долгосрочной перспективе для пациента. Пациенты могут получать терапию щитовидной железы в течение многих лет, часто на всю жизнь, поэтому очень важно понимать варианты лечения.

Чтобы получить еще больше фактов и вопросы по фармакологии фармакологии гормонов щитовидной железы, зарегистрируйтесь в PharmaFactz сегодня. Вернитесь в наш блог аптек в ближайшее время, чтобы увидеть еще больше отличных статей о вариантах лечения гормональных заболеваний.

,

1. Фармакология гормонов щитовидной железы | авторSTREAM

Фармакология гормонов щитовидной железы:

Фармакология гормонов щитовидной железы Д-р Эвертон Макинтош 26 января 2012 г.

Цели обучения:

Цели обучения По окончании лекции вы должны уметь: Знайте действие гормонов щитовидной железы. Перечислите препараты гормонов щитовидной железы, терапевтическое применение, действия и побочные эффекты. Опишите антитиреоидные агенты, механизмы их действия, способы применения и различные эффекты.

Анатомия:

Анатомия над трахеей Две доли соединены между собой перешейком от 15 до 20 г

Щитовидная железа:

Щитовидная железа Щитовидная железа состоит из более миллиона кластеров фолликулов Фолликулы имеют сферическую форму и состоят из эпителиальных клеток, окружающих центральную часть. масса (коллоид) Тироглобулин - это хранилище Нормальная щитовидная железа выделяет гормоны щитовидной железы, содержащие йодид Природные гормональные соединения, обладающие биологической активностью L-тироксин (T4 или тетрайодо-L-тироксин) Лиотиронин (T3 или трийод-L-тиронин)

Фолликулярные клетки - функциональная единица:

фолликулярных клеток - функциональная единица

T3 и T4:

T 3 и T 4 Щитовидная железа обычно секретирует в основном T 4 70% T 3, полученного из T 4, в периферических тканях T 4 превращается в T 3 ферментом 5-дейодиназой И Т 4, и Т 3 находятся в связанной форме (ТБГ, преальбумин и альбумин) Только 0.025% Т 4 и 0,35% Т 3 являются свободными. Концентрация свободных гормонов лучше всего коррелирует со статусом щитовидной железы. Продукция Т 4 составляет 5-6 мкг / кг / день в младенчестве с постепенным снижением до 1,5 мкг / кг / день у взрослых

T3 против T4:

T 3 против T 4 T 3 в 5 раз сильнее> T 4 T 4 является основным циркулирующим гормоном - больше связывается с белками плазмы T 4 менее активен, а предшественник T 3 - основного медиатора физиологических эффектов Термин тироидный гормон используется для обозначения как Т 4, так и Т 3 Обе формы доступны для перорального применения

Химия гормонов щитовидной железы:

Химия гормонов щитовидной железы 3,5,3 ', 5'-тетрайодтиронин 3,5, 3` трийодтиронин Т 3 и Т 4 представляют собой йодсодержащие производные тиронина, который является продуктом конденсации 2 молекул тирозина

Регулирование щитовидной железы:

Регулирование щитовидной железы Регулирование функции щитовидной железы: отрицательная обратная связь гормона щитовидной железы воздействует непосредственно на гипофиз и гипоталамус

Щитовидная железа H ормон - Биосинтез:

Гормон щитовидной железы - Биосинтез Морская рыба, яйца, молоко - диетические источники йода, переносятся в плазме в виде неорганического йодида Суточная потребность для взрослых: 150 мкг (200 мкг при беременности и кормлении грудью) 5 этапов синтеза: Йодид захват или улавливание Соединение окисления и йодирования Хранение и высвобождение Периферическое преобразование Т4 в Т3

Синтез гормонов щитовидной железы:

Синтез гормонов щитовидной железы 1) Поглощение или накачка йодида Ограничение скорости синтеза гормонов щитовидной железы, требующее энергии Фолликулы имеют в своей базальной мембране механизм улавливания йодида, который перекачивает пищевой I - в клетку Нормальная щитовидная железа: сыворотка йода 30-40: 1 Усилители захвата йода: ТТГ Дефицит йода ТТГ рецепторы антитела Ингибиторы захвата йодида Ионы йода Лекарства Дигоксин Тиоцинат перхлорат

Синтез тироидных гормонов - продолжение ,:

Синтез гормонов щитовидной железы - продолж. 2) Окисление йода до йода и организация. Внутри клеток йод окисляется ферментом пероксидазой до более реактивного йода. Йод немедленно вступает в реакцию с остатком тирозина на гликопротеине щитовидной железы, называемом «тиреоглобулин», с образованием: T1 = моно-йодтирозил-тиреоглобулин T2 = ди-йодтирозил тиреоглобулин Оба процесса катализируются ферментом тироидной пероксидазой

Синтез тироидных гормонов - продолж .:

Синтез тироидных гормонов - продолж.3) Соединение T1 и T2 вместе с образованием T3 и T4 MIT + DIT = T3 (трийодтиронин) DIT + DIT = T4 (тироксин) Обычно образуется большое количество T4. В случае дефицита йода образуется больше MIT и, следовательно, больше T3. - ведет к более активному гормону с меньшим количеством йода

Производство гормонов щитовидной железы:

Производство гормонов щитовидной железы NIS (Na + / I- Sympoter) TPO

Хранение и высвобождение:

Хранение и высвобождение MIT, DIT, T3 и T4 - все прилагается в тиреоглобулин и хранится в коллоидной молекуле тироглобулина Этот процесс стимулируется ТТГ. Поглощается фолликулярными клетками в процессе эндоцитоза и расщепляется лизосомными протеазами Т3 и Т4, высвобождаются, а также MIT и DIT. MIT и DIT дейодируются и повторно используются T4 и T3. попадают в кровоток непосредственно из фолликулярных клеток. Свободный (несвязанный) гормон составляет небольшой процент, 0.03% Т4 и 0,3% Т3 от общего гормона плазмы Только несвязанная форма имеет метаболическую активность

Периферическое преобразование:

Периферическое преобразование Периферические ткани - печень и почки Т4 в Т3 Эти изменения претерпевает 1/3 части Т4, и большая часть Т3 доступна получают из печени. На периферии вырабатываются равные количества T3 и rT3. Такие препараты, как пропилтиоурцил, пропранолол и глюкокортикоиды, ингибируют периферическое преобразование.

Транспорт, метаболизм и экскреция:

Транспорт, метаболизм и экскреция.4% T3 и T4 находятся в свободной форме. Весь связанный с белками йод (PBI) в плазме - это гормон щитовидной железы - 95% - T4. Основные белки плазмы - TBG, TBP и альбумин. Только свободная форма гормона доступна для действия и метаболизма. путем дейодирования и конъюгации, главным образом в печени и почках, Т4 деиодируется до Т3 (активный) или rT3 (неактивный) посредством дейодирования. Экскретируется с мочой

Факторы, изменяющие связывание Т4 с ТБГ:

Факторы, изменяющие связывание Т4 с ТБГ Повышение связывания: Модуляторы эстрогенов и эстрогеновых рецепторов Метадон Клофибрат 5-ФУ Тамоксифен Болезнь печени ВИЧ-инфекция Наследование порфирии Снижение связывания: глюкокортикоиды, андроген, L-аспарагиназа, салицилаты, мефенаминовая кислота, фенитоин, карбамазепин, фрусемид, острые и хронические заболевания,

, Thormyroid 9000, 9000, Thormyroid 9000, наследование тиреоидов, 9000, 9000. - устранение t1 / 2 от 6 до 8 дней Гипертиреоз t1 / 2 укороченный 3 - 4 дня T3 - t1 / 2 составляет 1 день T4 и T3 вместе gation в печени и энтеропеченочной циркуляции Деиодирование T4 до T3 или обратное T3 T3 и обратное дейодирование T3 до трех ди-йодтиронинов, дейодирование до двух монойодтиронинов - (неактивно)

Действия гормонов щитовидной железы:

Действия гормонов щитовидной железы T3 связывается с рецепторы с высоким сродством Три рецептора гормонов щитовидной железы: - TRα1, TRβ1, TRβ2, связывается с последовательностью ДНК в определенных генах. T3 модулирует транскрипцию генов и синтез белка. T4 связывается с более низким сродством, чем T3, но не изменяет транскрипцию гена. T3 вызывает все действия гормонов щитовидной железы на уровень транскрипции

Действия - продолжение.:

Действия - продолжение. Рост и развитие Нормальный рост и развитие транскрипции ДНК организма, критический контроль синтеза белка и трансляции генетического кода Развитие мозга Необратимая умственная отсталость (кретинизм) в отсутствие гормонов щитовидной железы во время активного нейрогенеза (до 6 месяцев после родов) Тяжелые морфологические изменения в мозге. в течение первых 2 недель жизни предотвращать развитие изменений головного мозга

Действия - продолж .:

Действия - продолж.Метаболизм: липиды: индуцируют липолиз (катехоламины), повышают содержание свободных жирных кислот в плазме и все фазы метаболизма холестерина усиливаются (желчная кислота больше). Гипертиреоз - гиперхолестеринемия Углеводы: стимуляция метаболизма углеводов, гликогенолиз, глюконеогенез. синтез увеличен, но общее катаболическое действие - отрицательный азотный баланс Гипертиреоз - потеря веса и истощение

Действия - продолж .:

Действия - продолж.Калоригенные и сердечно-сосудистые эффекты Т3 и Т4 увеличивают BMR за счет стимуляции клеточного метаболизма - поддержания температуры тела Мозг, гонады и селезенка не реагируют на калоригенные эффекты Гипердинамическое состояние кровообращения - из-за прямого действия сердечно-сосудистых заболеваний и ↑ периферической потребности Гипертиреоз: тахикардия, ↑ SV, ↑ TPR Гипотиродизм: брадикардия, ↓ кардиальный индекс, перикардиальный выпот, ↓ TPR, ↓ PP Прочие: нервная система - умственная отсталость, ЖКТ - усиление перистальтики кишечника, гемопоэз - анемия

Терапевтическое применение:

Терапевтическое применение В основном используются заместители тироидных гормонов цементируйте изнасилование у пациентов с гипотиреозом или кретинизмом.Препараты, доступные для клинического применения. L-тироксин в форме таблеток. Разовая доза достигает максимального эффекта примерно через 10 дней. Лиотиронин натрия: синтетическая натриевая соль левотрийодтиронина. В экстренных случаях (микседемная кома) может быть введено внутривенное введение. liotrix (таблетка, содержащая комбинацию синтетических Т4 и Т3 в соотношении 4: 1)

Кретинизм:

Кретинизм Эндемический или спорадический Эндемический - крайний дефицит йода Спорадический - нарушение нормального развития щитовидной железы или нарушение синтеза гормонов Обнаруживается при рождении, может не распознается до 3–5 мес. Карликовость, умственная отсталость, короткие конечности, малоподвижный, вялый, одутловатое и невыразительное лицо, увеличенный язык, кожа желтая, сухая и прохладная, брадикардия, низкая температура тела., позднее прорезывание зубов, замедленное закрытие родничка Плохой аппетит, медленное кормление, запор, пупочная грыжа Учреждение по замене йода до беременности до конца 2 триместра

Кретинизм - лечение:

Кретинизм - лечение T4 10-15 мкг / кг ежедневно T4 уровни нормализуются в течение 1-2 недель. Отрегулируйте дозировку через 4-6 недель в первые 6 месяцев, а затем через 2 месяца в течение 6-18 месяцев. После этого необходимо 3-6 месяцев для поддержания Т4 10-16 мкг / дл и нормального диапазона ТТГ

Гипотиреоз у взрослых:

Гипотиреоз у взрослых Причины: тиреоидит или тиреоидэктомия Лекарства: I 131, йодид, литий и амиодарон Может быть простым зобом или идиопатическим лицом : невыразительная, отечная, бледная Кожа: холодная, сухая, чешуйчатая кожа головы Волосы: грубые, ломкие, редкие. Ногти: утолщенные, ломкие. Голос: хриплый, низкий, медленная речь. Плохой аппетит, запор. Слабость произвольных мышц и задержка расслабления глубоких сухожильных рефлексов. сердце, перикардиальный выпот, асцит, гиперлипидемия, анемия Непереносимость холода (субклинический гипотиреоз)

Myxoedema Coma:

Myxoedema Coma Тяжелый, длительный гипотиреоз Серьезная неотложная медицинская помощь, высокая смертность (60%), несмотря на раннюю диагностику и лечение Пожилые люди зимние месяцы Легочные инфекции, ЦВА, ХСН вызывают кому.Седативные, наркотические, антидепрессанты и транквилизаторы Глубокая гипотермия, угнетение дыхания, бессознательное состояние, брадикардия, задержка рефлексов, сухость кожи Оцените индекс S / свободный тироксин и ТТГ LP - высокий уровень белков

Кома микседема - лечение:

Кома микседема - лечение Вентиляторная поддержка Коррекция гипонатриемии внутривенно стероид внутривенно Т4 (200-300 мкг) болюс внутривенный Т4 (100 мкг) через 24 часа Пероральный Т4 (500 мкг) <50 лет плюс инъекция Т3 внутривенно 10 мкг 8 ч. пока пациент не придет в сознание Не превышайте T4> 500 мкг / день или T3> 75 мкг / день

Другое использование:

Другое использование Нетоксический зоб: Может быть эндемическим или спорадическим замещение T4 поддерживающей дозой Узелки щитовидной железы Папиллярная карцинома щитовидной железы

Ингибиторы щитовидной железы:

Ингибиторы щитовидной железы Лекарства, которые используются для снижения функциональной способности гиперактивной щитовидной железы Тиреотоксикоз: болезнь Грейвса и токсический узловой зоб. Признаки и симптомы: покраснение кожи, тепло, влажность. Мышцы слабые. Учащенное сердцебиение, сильное сердцебиение. ограничение артериальных импульсов ↑ расход энергии и аппетит, потеря веса Бессонница, беспокойство, опасения Непереносимость тепла Диарея Стенокардия, аритмия и сердечная недостаточность Мышечное истощение, миопатия щитовидной железы Нелеченый тиреотоксикоз - остеопороз

Лекарственные препараты - Ингибиторы тиреоида - ингибиторы тиреоида -

синтез (антитиреоидные препараты): пропилтиоурацил, карбимазол, ингибиторы ионов метимазола: тиоциана tes (-SCN), перхлораты (-ClO4), нитраты (-NO3) Подавляют высвобождение гормонов: йод, йодиды натрия и калия, органический йодид Разрушают ткань щитовидной железы: радиационный йод (131, 125, 123)

Антитиреоидные препараты:

Антитиреоидные препараты Снижают образование гормона щитовидной железы Подавляют окисление и организацию йода - связываются с пероксидазой щитовидной железы Подавляют связывание йодтирозинов с образованием Т4 и Т3 Приводят к внутритиреоидному дефициту йода Максимальный эффект откладывается до тех пор, пока существующие запасы гормонов не исчерпаны Высокие дозировки приводят к периферическому превращению Пропил от Т4 до Т3 в высоких дозах, используемых при тироидном шторме

Пропилтиоурацил против карбимазола:

пропилтиоурацил против карбимазола пропилтиоурацил 1.Менее эффективен 2. Сильно связывается с плазмой 3. Меньше проникновение плаценты и молока 4. Т1 / 2 1-2 часа 5. Нет активного метаболита 6. Многократное дозирование 7. Подавляет Т4 до Т3 Карбимазол в 5 раз сильнее Меньше связывания Высокий вход 6-10 Hrs Активный метаболит - метимазол Разовая доза Нет ингибирования от Т4 до Т3

Антитиреоидные препараты - продолжение:

Антитиреоидные препараты - продолжение. Фармакокинетика: Хорошо всасывается внутрь, широко распределяется в организме, проникает через плаценту и попадает в молоко. Метаболизируется в печени и выводится с мочой. Все концентрируются в щитовидной железе и интратироиде t1 / 2 дольше. Приготовление: ПТУ - таблетки по 50 мг., Метимзол - 5 и 10 мг ст. и Карбимзол - 2,5 / 5 мг таб.

Побочные эффекты:

Побочные эффекты Значительные: агранулоцитоз, тромбоцитопения, острый некроз печени, холестатический гепатит, васкулит, волчаночный синдром Незначительные: сыпь, крапивница, артралгия, лихорадка, анорексия, тошнота, нарушение вкуса и реакции крови: расстройство - первые два месяца лечения Обычный подсчет лейкоцитов Пациенту рекомендовано прекратить прием лекарств, если развиваются симптомы боли в горле, лихорадки, язв во рту и проводится подсчет лейкоцитов. - антитиреоидный гипертиреоз: основная терапия Адъювант радиойода для контроля заболевания Для подготовки пациента к операции Клиническое улучшение от 2 до 4 недель Эутиреоид от 4 до 6 недель Руководство по терапии: уменьшение нервозности, сердцебиения, увеличение силы, увеличение веса и частота пульса Оптимальное лечение - уменьшение железы размер

Йод:

Йод Йодид хорошо абсорбируется Selecti ve поглощения и 25 раз конц.из-за дефицита йода в щитовидной железе ↓ гормонов щитовидной железы Гиперплазия, повышенная васкуляризация и зоб Эффекты, связанные с дозой и статусом щитовидной железы Гипертиреоз - умеренный избыток йода ↑ синтез Значительный избыток подавляет высвобождение гормонов, способствует накоплению, укреплению железы, васкуляризации ↓ Эутироид - избыток йода вызывает зоб, Источники излишка - йодсодержащие лекарства от кашля, йодсодержащие рентгеноконтрастные среды, амиодарон

Клиническое применение:

Клиническое применение Большие дозы при кризе щитовидной железы Подготовка к тиреоидэктомии KI 60 мг перорально 8 часов дает эффект через 1-2 дня, максимум через 10-24 дня KI на 3 дня для покрытия изотопов I132 или I123. Профилактика эндемического кретинизма –inj.Йодированное масло внутримышечно 3-5 лет Антисептик для кожи / хирургический скраб, отхаркивающее средство Радиоконтрастная среда с использованием тестовой дозы IV Для лечения: 5-10 милликюри (мкКи) перорально Для диагностики: 50-100 мккури

ADR - Йод:

ADR - Йод ЙОДИЗМ - металлический привкус, гиперсаливация, насморк и нос, боль в горле, кашель, диарея, кожная сыпь Длительное употребление - зоб и микседема Зоб у астматиков Гипотиреоз новорожденных с местным йодом Вспышка прыщей

Радиоактивный йод (I4131): ) Проглотил I131 в ловушке и конц.в фолликулах щитовидной железы 90% бета-излучение (до 0,5 мм) Гамма-излучение - глубокое проникновение Период полураспада радиоактивного вещества 8 дней Используется при диффузном токсическом зобе (тиреотоксикоз / болезнь Грейвса), токсическом узловом зобе, карциноме щитовидной железы Диагностика заболевания щитовидной железы Противопоказания - беременность, лактация, дети Положительные эффекты в течение одного месяца Максимальные эффекты –3 месяца Продолжительное наблюдение Пересмотр через 6 недель Добавление антитиреоидных препаратов и бета-блокаторов при рецидиве тиреотоксикоза

Недостатки::

Недостатки: йодизм Гипотиреоз Длительный латентный период ответа Противопоказан беременным Молодые пациентам противопоказано - пожизненная терапия Т4

Бета-блокаторы:

Бета-блокаторы При гипертиреозе - повышенная чувствительность тканей к катехоламинам. Сердцебиение, тремор, нервозность, потоотделение, миопатия и потоотделение Повышение вторичного мессенджера на в / ц цАМФ-ответы Не влияет на течение болезни и тесты функции щитовидной железы. Используются в: предоперационной терапии йоди. ne Ожидается ответ на карбимазол Пропранолол 20 - 80 мг 6-8 часов

Тиреоидный шторм или криз:

Тиреотоксикоз или криз Внезапное обострение симптомов тиреотоксикоза, характеризующееся лихорадкой, потоотделением, тахикардией, крайней нервной возбудимостью и отеком легких Опасная для жизни чрезвычайная ситуация. Большое количество гормонов попадает в кровоток у нелеченных или не полностью пролеченных пациентов.Вызвано инфекцией, травмой, токсикозом беременности

Тиреоидный шторм или кризис - Лечение:

Тиреоидный шторм или кризис - Лечение Inj. Пропранолол внутривенно, медленно, 1 мг / мин. до макс. 10 мг с последующим приемом 40-80 мг перорально каждые 8 ​​часов пропилтиоурацила - большие дозы 300-400 мг 4-6 часов йодида калия от 600 мг до 1 г перорально в первые 24 часа для подавления высвобождения гормона или ипаноевой кислоты / иподата (радиоактивного йода) гидрокортизон 100 мг 8 ч в / в с последующим пероральным преднизолоном Гипертермия - охлаждение и аспирин Сердечная недостаточность - обычное лечение Дилтиазем: 60-120 мг два раза в день перорально

Должен знать:

Должен знать Биосинтез гормона щитовидной железы Физиологические эффекты гормона щитовидной железы Клиническое использование тиреоидного гормона Лекарства - карбимазол Фармакотерапия гипертиреоза Краткие вопросы: Бета-блокаторы при гипертиреозе Роль йода в гипертиреозе Радиоактивный йод (I 131) Тиреоидный шторм или кризис

Презентация в PowerPoint:

СПАСИБО


,

гормонов щитовидной железы и лекарств - howMed

Что такое гормоны?

  • Химические вещества, попадающие в кровоток
  • Регуляторы отдельных функций корпуса
Щитовидная железа

Щитовидная железа - самая большая эндокринная железа в организме человека, расположенная в передней части шеи. Перешеек делит его на две части. Это обязательно для температуры тела, регуляции, обмена веществ, роста, репродуктивной системы и т. Д.

При отсутствии щитовидной железы возникает гипотиреоз. Если при рождении гормоны не хватает, возникает врожденная аномалия. Кретинизм появляется у детей. Гормоны щитовидной железы, если их не хватает, заменяются при рождении, чтобы избежать задержки умственного развития и роста.

Гормоны

Секреты трех гормонов:

  • Кальцитонин, важный для гомеостаза кальция.
  • Трийодтиронин (T3) и тироксин (T4), важные для роста и метаболической функции.

Он состоит из большого количества фолликулов, заполненных кишечной палочкой.Основным составляющим гликопротеином является тиреоглобулин, секретируемый клетками в кишечную палочку.

Йод:
  • Источники: Йодированная поваренная соль, молочные продукты, рыба
  • Потребность для взрослых: 150 мг, при беременности повышается до 200 мг.
  • Йодированная соль: 1 часть йодида натрия добавлена ​​к 100 000 частям NaCl.
  • Среднее диетическое потребление - 500 мг / сут
  • Диетическое потребление ниже 10 мг / день - недостаточный синтез гормонов щитовидной железы
  1. После приема внутрь легко всасывается из тонкого кишечника
  2. Из внеклеточного пула быстро попадает в щитовидную железу (захват).После захвата в железе содержится в 30 раз больше йода, чем в плазме.
  3. Проникает через базальную мембрану (симпортер NaI), через апикальную мембрану присутствует еще один симпортер , пендрин , который контролирует отток йодида из клетки.
  4. Транспортер также присутствует в улитке внутреннего уха, его врожденное отсутствие приводит к глухоте и зобу.
  5. Различные ферменты участвуют в трех этапах:
    • Окисление в клетках ферментом пероксидазой
    • Организация - связывание йодида с тирозином в щитовидной железе с образованием монойодтирозина и дииодтирозина.
    • Соединение MIT и DIT с образованием T4 и T3, которые хранятся в сальнике. При необходимости высвобождается в кровь путем протеолиза.
  6. На периферии происходит деиодирование (T4àT3), используется повторно.
Гормоны щитовидной железы
  • Рецепторы клеточных мембран: увеличивают захват аминокислот и глюкозы.
  • Рецепторы внутренней митохондриальной мембраны: регулируют энергетический обмен.
ТШ
  • T4 и T3 - регуляторы обратной связи TSH
  • ТТГ стимулируется агонистами α-адренорецепторов
  • Секреция ТТГ подавляется:
  1. Дофамин
  2. Бромокриптин
  3. Соматостатин
  4. Кортикостероиды

Преобразование T4 в T3 уменьшено на:

  • Острые и хронические заболевания
  • Блокаторы β-адренорецепторов
  • Голодание и серьезная белково-энергетическая недостаточность (PEM)
  • Кортикостероиды
  • Пропилтиоурацил
  • Высокое потребление йода (эффект Вольфа-Чайкова)
Тироксин (T4)

Общий уровень T4 снижен на:

  • Недоношенные
  • Гипопитуитаризм
  • Нефротический синдром
  • Цирроз печени
  • PEM
  • Энтропатия с потерей белка

Общий T4 снижается при использовании следующих препаратов:

  • Стероиды
  • Фенитоин
  • Салицилаты
  • Сульфаниламиды
  • Тестостерон
  • Материнская ЧМТ (иммуноглобулины, связывающиеся с щитовидной железой)

Итого T4 увеличивается на:

  • Острый тиреоидит
  • Острый гепатит
  • Эстрогеновая терапия
  • Клофибрат
  • Йодиды
  • Беременность
  • Материнский TSI
Гойтрогены

Продукты питания

  • Соевые бобы
  • Просо
  • Репа, Горчица
  • Капуста
Гормоны щитовидной железы
  • 99% Т3 и Т4 связаны с белками плазмы (тироид-связывающим глобулином).
  • 0,04% Т4 и 0,4% Т3 находятся в свободной форме.
  • Выводятся с желчью и мочой.
  • T4 имеет период полувыведения 6-7 дней; Период полувыведения Т3 составляет 1-2 дня.
  • Всасывание Т4 при пероральном приеме составляет 80%, а Т3 - 95%
  • Легко всасывается из ЖКТ и выводится с желчью и мочой.
  • Часть циркулирующего Т4 деиодируется до Т3, более мощной и быстро действующей формы.
  • 5: 1 - соотношение Т4: Т3 в щитовидной железе.
Гипертиреоз

Избыток или перепроизводство гормонов щитовидной железы.

Общие признаки и симптомы гипертиреоза

  1. Нервозность
  2. Раздражительность
  3. Сложность сна
  4. Выпуклые глаза
  5. Немигающий взгляд
  6. Зоб
  7. Учащенное сердцебиение
  8. Повышенное потоотделение
  9. Непереносимость жары
  10. Необъяснимая потеря веса
  11. Скудные менструации
  12. Частые испражнения
  13. Теплые влажные ладони
  14. Тонкий тремор пальцев, дубинкой

Эмоциональные симптомы гипертиреоза

  1. Нервозность
  2. Беспокойство
  3. Беспокойство
  4. Раздражительность
  5. Бессонница или бессонница
  6. Истощение
Гипотиреоз

Обратимо у взрослых.Происходит замедление всех функций организма. У детей это необратимо, так как может возникнуть креатинизм.

Обнаружен:

  1. Низкий уровень свободного тироксина
  2. Повышенный TSH

Общие признаки и симптомы гипотиреоза

  1. Усталость
  2. Утрата интереса и / или удовольствия
  3. Забывчивость
  4. Сухие, грубые волосы
  5. Выпадение боковых волос на бровях
  6. Отечность лица и глаз
  7. Зоб
  8. Медленное сердцебиение
  9. Сухая кожа
  10. Холодная нетерпимость
  11. Увеличение веса
  12. Обильные менструальные периоды
  13. Запор
  14. Хрупкие ногти

Как запоминать признаки и симптомы гипотиреоза

S слабость, утомляемость, вялость

л oss памяти, проблемы с концентрацией

U Обычно сухая, грубая кожа

G (увеличенная щитовидная железа)

G радикальное изменение личности, депрессия

I Увеличение веса, вздутие живота или отечность (отек)

S Чувствительность к холоду

H Потеря воздуха, редкость волос

Препараты для щитовидной железы

  • Заместительная терапия.
  • Лечение гипотиреоза.
  • Подавляет секрецию ТТГ.
  • Изомеры Levo более эффективны в увеличении скорости основного обмена.

После всасывания их фармакокинетические и динамические свойства идентичны эндогенным гормонам щитовидной железы.

Срок годности 2 года.

Левотироксин
  • Синтетический лево-изомер Т4.
  • Доступны препараты для перорального и в / в / в.
  • Низкая стоимость и единообразие содержания.
  • Лучшая стандартизация, стабильность и длительный срок службы.
  • Длительный период полураспада Т4 (7 дней)
  • Облегчает поддержание стабильной физиологической замены.
Лиотиронин
  • Синтетический L-T3.
  • Сложнее контролировать, чем Т4.
  • Дороже.
  • Более короткий период полураспада.
  • Лучшее лечение микседемной комы.
  • Кратковременное подавление ТТГ.
  • Повышенный риск кардиотоксичности.
Лиотрикс
  • Комбинация левотироксина и лиотиронина.
  • Соотношение 4: 1.
  • Нет преимуществ перед левотироксином, поэтому используется не часто.
Использует
  1. Кретинизм –врожденный гипотиреоз
  2. Гипотиреоз у взрослых
  3. Микседема кома
  4. Нетоксичный зоб
  5. Узел щитовидной железы
  6. Папиллярный рак щитовидной железы
Побочные реакции
  1. Гипертиреоз (или симптомы гипертиреоза).
  2. Сердечно-сосудистая токсичность (тахиаритмии, стенокардия и инфаркт)
  3. Стимуляция ЦНС
  4. Бессонница.
Классификация антитиреоидных препаратов
Подавляет синтез гормонов щитовидной железы (тиоамидов)
  • пропилтиоурацил,
  • Метимазол,
  • Карбимазол
Ингибировать улавливание йодида [Ионные ингибиторы]
  • Тиоцианат,
  • перхлораты,
  • пертехнетат
Подавить высвобождение гормона
Разрушение ткани щитовидной железы

Радиоактивный йод

Запретить периферийное преобразование T4 в T3
  • Амиодарон
  • β-адреноблокаторы
  • Кортикостероиды
  • Пропилтиоурацил
  • Иподате
Тиоамиды
  • Пропитиоурацил
  • метимазол,
  • карбимазол.
  1. Ингибировать ферменты пероксидазы, катализирующие окисление йодида, йодирование тиреоглбулина
  2. Запретить реакцию связывания
  3. PTU также ингибирует периферическое деиодирование Т4 в Т3. Не блокируйте поглощение йода железами.
  4. Задержка поглощения
  5. Задержка в наступлении 3-4 недель, так как сформированный T4 требует времени для истощения, прекращается только дальнейшее образование.
Фармакокинетика

Пропилтиоурацил

  1. ПТУ легко впитывается
  2. Биодоступность 50-80%
  3. Объем распределения равен общему количеству воды в организме
  4. Лекарство накапливается в щитовидной железе
  5. Глюкуронид выделяется почками в течение 24 часов после приема.
  6. Период полувыведения в плазме составляет 1,5 часа (90 минут)

Метимазол,

  1. Полностью абсорбируется после перорального приема
  2. Накапливается в щитовидной железе
  3. Период полураспада 6 часов
  4. Объем распределения такой же, как у PTU, но выведение происходит медленнее.

Оба препарата проникают через плаценту. При беременности предпочтительнее ПТУ, дается минимальная необходимая доза.

Метимазол вызывает врожденные аномалии у плода.Оба препарата выделяются с грудным молоком в небольшом количестве, но безопасны для грудных детей.

Использует
  1. Используется для контроля гипертиреоза до операции.
  2. Подавление синтеза гормонов щитовидной железы до начала действия радиоактивного йодида.
  3. Долгосрочная терапия гипертиреоза легкой и средней степени тяжести.
  4. Препараты принимают внутрь.
Побочные эффекты

а. Легкая макулопапулезная сыпь,
б.боль в суставах,
c. головная боль,
д. тошнота,
эл. выпадение волос,
ф. измененное обоняние или вкус,
г. Гепатит,
ч. Холестатическая желтуха
i. Редко : агранулоцитоз (0,1-0,5%) - наиболее серьезный, но не часто встречающийся, приводящий к лейкопении, боли в горле, инфекции верхних дыхательных путей, лечение следует немедленно прекратить.

Дж. Пересекает плаценту и попадает в грудное молоко, что может привести к гипотиреозу у плода и грудного ребенка.

Отличия

Пропилтиоурацил Карбимазол
Менее мощный в 10 раз мощнее
Высоко ППБ Меньше
Меньше передачи через плаценту и молоко Пересекает плаценту
Период полураспада = 1,5 часа 6-10 часов
DOA = 6-8 часов 12-24 часа
Активных метаболитов нет Активные метаболиты
Несколько доз Один раз в сутки
Запрещает преобразование T3 в T4 Не действует
Йодиды
  • Подготовлен в 1940-х годах, сейчас редко используется в качестве единственного агента.
  • Небольшие количества йода (75-100 нг / день) необходимы для синтеза гормонов.
  • Но высокие концентрации (+ 50 мг / день) вызывают аутоингибирование.
  • Лодиды подавляют органификацию
  • Запрещает высвобождение гормонов щитовидной железы.
  • Уменьшает кровоснабжение железы.

Использует

  1. Используется только перед операцией для усадки сальника. (до хирургического удаления железы).
  2. Лечение тиреоидного шторма.
  3. Профилактика эндемического зоба.
  4. Выпускается в виде раствора Люголя (йода и йодида калия).
  5. Эффекты видны в течение 24 часов. Больше не используется в долгосрочной терапии.

Побочные реакции

  1. Реакции гиперчувствительности
  2. Лекарственные лихорадки,
  3. Металлический вкус,
  4. Кровотечение,
  5. Увеличение слюнных желез,
  6. Конъюнктивит,
  7. Ринорея
  8. Раздражение желудка.

Длительное употребление может привести к внезапному торможению синтеза гормонов, - к острому гипертиреозу.

Радиоактивный йод
  • Выдается перорально или в / в.
  • Быстро принимается, всасывается, концентрируется щитовидной железой, инкорпорируется в накопительные фолликулы.
  • Приводит к частичному или полному разрушению железы выбросом бета-частиц.
  • Повреждение окружающих тканей минимально.
  • Метастатический рак щитовидной железы

Преимущества

  1. простой
  2. низкая стоимость,
  3. эффективное,
  4. легкое администрирование,
  5. отсутствие боли,
  6. без хирургического риска,
  7. без генетических повреждений.

Недостатки

  • Основное: гипотиреоз.
  • Длительный латентный период ответа.
  • Не подходит для маленьких пациентов.
  • Следует избегать во время беременности.
Йодированная контрастная среда
  • Диатризоат (ПО), Йогексол (ПО ИЛИ В / В).
  • Запрещает превращение Т4 в Т3 в печени, почках, гипофизе и головном мозге.
  • Полезная дополнительная терапия при тиреоидном шторме
  • Альтернативы йодидам или тиоамидам
Бета-блокаторы
  • Избыток гормонов щитовидной железы, активация B-адренорецепторов.
  • Тахикардия, тремор, беспокойство.
  • Пропранолол, метопролол, атенолол.
  • Запрещает периферийное преобразование T4 в T3
Thyroid Storm

Острое обострение симптомов тиреотоксикоза, если не лечить быстро, приводит к смерти

Лечение:

1. Вспомогательный

Лихорадка контролируется жаропонижающими средствами, в / в жидкостями и т. Д.

2. Медикаментозное лечение

  • Пропанолол введен в / в 1.После этого 2 мг перорально по 40-80 мг каждые 6 часов, если противопоказано, Дилтиазем используется при симптомах сердечно-сосудистых заболеваний и тяжелой тахикардии.
  • Йодид калия (10 капель перорально в день) - задержка высвобождения гормонов щитовидной железы из железы.
  • Йодированные контрастные вещества (1 г перорально)
  • Гидрокортизон для предотвращения шока
  • Антитиреоидные препараты для подавления синтеза гормонов щитовидной железы.
  • Поддерживающая терапия
Когда не работает щитовидная железа

,

Смотрите также